Biochemicky jde o hormonálně působící, nejúčinnější aktivovanou formu vitaminu D3, která v těle vzniká z cholekalciferolu postupnou přeměnou přes kalcidiol, přičemž rozhodující aktivační krok probíhá v ledvinách. Jako léčivá látka se využívá hlavně u lidí s chronickým onemocněním ledvin, kde pomáhá korigovat poruchy hospodaření s vápníkem a fosfáty, tlumit sekundární hyperparatyreózu a mírnit následné změny na kostech. Působí přes receptor vitaminu D a ovlivňuje mimo jiné vstřebávání vápníku ve střevě a mineralizaci kostní tkáně.
Pojmenování vychází z odkazu na calcium a z výrazu triol, tedy alkoholický typ sloučeniny nesoucí tři hydroxylové skupiny. Část tri- vyjadřuje počet tři a zakončení -ol se v chemickém názvosloví používá pro alkoholy.